tbl plg 30x200 mg (blis.PVC/Al)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
ANEXA NR. 1 LA DECIZIA DE ÎNNOIRE A AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ EV.Ć.: 2106/1040
Rezumatul caracteristicilor produsului
1. Denumirea medicamentului
VASOCARDIN SR 200
2. Compoziția calitativă și cantitativă a medicamentului
tartrat de metoprololi 200 mg într-un comprimat cu eliberare prelungită
3. Forma farmaceutică
comprimate cu eliberare prelungită
Aspect: tablete cremoase plate, cu o linie de scor
4. Date clinice
4.1. Indicații terapeutice
VASOCARDIN SR 200 este indicat pentru tratamentul hipertensiunii, anginei pectorale, tahiaritmiilor (în special tahicardiei supraventriculare), tratamentului de întreținere după infarctul miocardic, tratamentul tulburărilor cardiace funcționale cu palpitații, profilaxia migrenei și tratamentul hipertiroidismului. Medicamentul este destinat pacienților adulți.
4.2. Doze și mod de administrare
Dozajul trebuie să fie întotdeauna individual.
Doza recomandată pentru pacienții cu hipertensiune arterială este de 100 până la 200 mg o dată pe zi. Dacă hipertensiunea nu răspunde la această doză, doza poate fi crescută sau combinată cu alți agenți antihipertensivi. Tratamentul antihipertensiv pe termen lung cu metoprolol în doza cuprinsă între 100 și 200 mg pe zi reduce riscul de mortalitate, inclusiv riscul de moarte subită cardiovasculară, accident vascular cerebral și evenimente coronariene la pacienții cu hipertensiune.
Doza recomandată pentru pacienții cu angină pectorală este de 100 până la 200 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, tratamentul poate fi combinat cu alte medicamente antianginale.
Doza recomandată pentru aritmiile cardiace este de 100 până la 200 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută sau se poate adăuga un alt antiaritmic.
Ca parte a tratamentului de întreținere după infarctul miocardic, tratamentul pe termen lung cu VASOCARDIN SR 200 o dată pe zi reduce riscul de deces (inclusiv moartea subită) și reduce riscul de reinfarctare (chiar și la pacienții cu diabet zaharat).
Doza recomandată pentru tulburările cardiace funcționale cu palpitații este de 100 mg zilnic dimineața. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg pe zi.
Pentru profilaxia migrenei, se recomandă o doză de 100 până la 200 mg o dată pe zi.
Doza recomandată pentru hipertiroidism este de 200 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală, insuficiență hepatică și vârstnici. Dozajul trebuie ajustat la pacienții cu insuficiență hepatică foarte severă (ciroză, anastomoză porto-cavă).
Administrarea VASOCARDIN SR la 200 de copii nu este recomandată din cauza lipsei de date.
Doza zilnică maximă pentru VASOCARDIN SR 200 este de 400 mg.
Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi, de preferință dimineața cu o masă. Comprimatele trebuie luate în același timp, cu apă. Întregul sau jumătatea comprimatelor nu trebuie mestecate sau zdrobite.
4.3. Contraindicații
Hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, tratament cu verapamil (în special i.v.) - risc de asistolie, bloc atrio-ventricular II. și III. grad, sindrom sinusal bolnav, insuficiență cardiacă decompensată instabilă, bradicardie semnificativă înaintea tratamentului, tulburare circulatorie periferică severă asociată cu durere sau modificări trofice, hipotensiune arterială, bloc sinoatrial, șoc cardiogen, astm bronșic și febră cronică non-bronșică, acidoză metabolică.
Metoprololul nu trebuie utilizat la pacienții cu suspect de infarct miocardic acut dacă ritmul cardiac este mai mic de 50 bătăi/min., Intervalul P-Q este mai mare de 0,24 s sau tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg.
4.4. Avertismente speciale
În boala pulmonară obstructivă cronică, metoprololul poate crește rezistența căilor respiratorii (în special la doze peste 200 mg). Pacienții cu boli bronhospastice nu trebuie să ia beta-blocante. Datorită selectivității relative a beta-1, metoprololul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care nu răspund sau nu tolerează alți agenți antihipertensivi. Deoarece selectivitatea beta-1 nu este absolută, trebuie administrate concomitent stimulente beta-2 (tablete sau aerosoli) și cele mai mici doze posibile de metoprolol (până la 200 mg). Dacă apare dispneea sau bronhospasmul, trebuie administrat stimulent beta-2 și tratamentul trebuie întrerupt.
În cazul diabetului, este necesar să se adapteze în mod optim tratamentul antidiabetic și să alerteze diabeticul cu privire la posibilitatea mascării hipoglicemiei, manifestată doar prin transpirație crescută.
Tratamentul cu metoprolol trebuie raportat anestezistului înainte de intervenția chirurgicală pentru a selecta anestezicul cu cele mai puține dovezi de inotropie negativă.
În feocromocitom, metoprololul nu trebuie utilizat până când nu a fost inițiată terapia alfa-blocantă.
Pacienții tratați pentru insuficiență cardiacă trebuie tratați pentru această boală înainte și în timpul tratamentului cu metoprolol. Blocarea beta-adrenergică prezintă un posibil risc de reducere suplimentară a contractilității miocardice și agravarea insuficienței cardiace.
Foarte rar, un eșec ușor existent al conducerii A-V se poate agrava și poate duce la un grad mai mare de blocaj A-V.
Dacă bradicardia se dezvoltă în timpul administrării metoprololului, doza de metoprolol trebuie redusă sau întreruptă complet.
Șocul anafilactic este mai sever la pacienții tratați cu beta-blocante. Metoprololul trebuie utilizat cu precauție numai la pacienții cu antecedente de reacții alergice severe. De asemenea, trebuie acordată precauție pacienților alergici tratați cu vaccinuri (terapie de desensibilizare).
Echilibrul risc-beneficiu ar trebui luat în considerare și la pacienții cu miastenie gravis, psoriazis și tulburare depresivă.
Metoprololul poate agrava simptomele tulburărilor severe ale fluxului sanguin periferic.
Tratamentul cu VASOCARDIN SR 200 nu trebuie întrerupt brusc, ci treptat pe o perioadă de 10-14 zile. Pacienții cu boală cardiacă ischemică trebuie monitorizați separat în această perioadă.
4.5. Medicamente și alte interacțiuni
Utilizarea concomitentă a metoprololului și a altui agent antihipertensiv poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (trebuie acordată o atenție deosebită în asociere cu prazosin). Este necesară o supraveghere medicală crescută pentru toți pacienții care iau medicamente concomitente care conțin beta 1-simpatolitice (de exemplu picături pentru ochi) și ganglioplegice.
Datorită posibilității de asistolă, este contraindicată utilizarea concomitentă a verapamilului.
Este esențial să se țină seama de efectele inotrope și cronotrope negative ale metoprololului atunci când este utilizat concomitent cu blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil și diltiazem și/sau antiaritmice. Medicamentele care conțin antagoniști de calciu de tip verapamil nu trebuie administrați intravenos pacienților tratați cu beta-blocante. Beta-blocantele pot crește efectele inotrope și dromotrope negative ale antiaritmicelor de tip chinidină și ale amiodaronei. Utilizarea concomitentă cu glicozide cardiace poate exacerba efectul cronotrop negativ și poate prelungi conversia A-V.
Inductorii enzimatici și inhibitorii enzimei pot afecta concentrațiile plasmatice ale metoprololului. Rifampicina reduce concentrația plasmatică a metoprololului și poate fi crescută prin administrarea concomitentă de cemetidină, chinidină, alcool și hidralazină. (Co-consumul de alcool cu metoprolol crește nivelul de alcool din sânge și prelungește efectul acestora.)
Tratamentul concomitent cu indometacin și alți inhibitori de prostaglandin sintetază poate reduce efectul beta-blocantelor.
Utilizarea concomitentă a altor antidepresive antihipertensive, triciclice, barbiturice sau fenotiazine exacerbează efectul hipotensiv.
Utilizarea concomitentă de simpatomimetice și xantine duce la inhibarea reciprocă a efectului.
Beta-blocantele pot exacerba „hipertensiunea de revenire” care poate apărea după întreruperea clonidinei. Prin urmare, cu câteva zile înainte de întreruperea programată a terapiei cu clonidină, terapia beta-blocantă trebuie întreruptă mai întâi.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene reduc efectul antihipertensiv al metoprololului.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor de monoaminooxidază poate potența efectul hipotensiv și, de asemenea, poate prezenta un risc de criză hipertensivă după întreruperea tratamentului (aproximativ 14 zile după întreruperea tratamentului cu MAOI).
Doza de medicamente hipoglicemiante orale la pacienții care iau beta-blocante trebuie uneori ajustată. Utilizarea beta-blocantelor crește efectul hipoglicemiant.
Combinația cu antiaritmice sau anestezice afectează conducerea intracardică.
În combinație cu anestezicele inhalatoare, efectul cardiodepresiv al metoprololului este îmbunătățit.
4.6. Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Metoprololul, ca toți beta-blocantele, traversează bariera placentară, reduce perfuzia placentară, ceea ce poate duce la întârzierea creșterii intrauterine. Datorită potențialului de bradicardie, hipotensiune arterială, hipoglicemie și depresie respiratorie la nou-născut, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt cu 48-72 de ore înainte de data preconizată a nașterii. Dacă această măsură nu este posibilă, nou-născutul trebuie monitorizat la 48-72 de ore după naștere. Metoprololul este excretat în laptele matern, prin urmare sugarul trebuie monitorizat îndeaproape pentru posibilele efecte beta-blocante sau alăptarea trebuie întreruptă.
4.7. Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Medicamentul poate afecta negativ activitățile care necesită o atenție sporită, coordonare motorie și luarea rapidă a deciziilor. Ocazional, pot apărea amețeli și oboseală.
4.8. Efecte adverse
Efectele secundare pot apărea în zona:
- sistemul nervos: oboseală, amețeli, cefalee, parestezie, mai rar convulsii,
- tulburări psihiatrice - depresie, tulburări de concentrare, somnolență sau insomnie, vise înspăimântătoare, nervozitate, anxietate, tulburări sexuale (rare),
- sistemul cardiovascular: bradicardie, sindrom Raynaud și hipotensiune ortostatică, mai puțin frecvent palpitații, edem și agravarea decompensării cardiace, rareori claudicație și aritmii,
- tractul gastro-intestinal: excepțional greață, vărsături, gură uscată, diaree, dispepsie,
- sistemul respirator: cel mai adesea dispnee de efort, excepțional bronhospasm,
- Manifestări cutanate: manifestările cutanate alergice sunt rare - eczeme urtice și erupții psoriazice. Mai rar alopecie și transpirație crescută,
- Alte reacții adverse includ tinitus, tulburări vizuale, uscăciune sau conjunctivită, tinitus, tulburări ale gustului, ușoară creștere a trigliceridelor și a colesterolului, mascarea simptomelor hipoglicemiei, trombocitopenie, ocazional creștere în greutate.
4.9. Supradozaj
Simptome: hipotensiune arterială severă, bradicardie sinusală, bloc AV, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, tulburări ale conștiinței la comă, greață, vărsături, cianoză. Primele semne ale unui supradozaj pot apărea la 20 minute până la 2 ore după administrarea medicamentului.
Terapie: Nu se cunoaște un antidot specific, tratamentul supradozajului este simptomatic: inducerea vărsăturilor sau spălarea gastrică. Dacă apar hipotensiune arterială severă, bradicardie și insuficiență cardiacă, administrați intravenos la intervale de 2 până la 5 minute sau sub formă de perfuzie continuă de beta 1-simpatomimetic (dobutamină) până la atingerea efectului dorit. Dacă nu este disponibil un beta-simpatomimetic, dopamina sau sulfatul de atropină pot fi administrate intravenos. Dacă efectul dorit nu este atins, se poate administra un alt simpatomimetic, de ex. noradrenalină. De asemenea, poate fi administrat glucagon în doză de 1-10 mg. Uneori este necesar să introduceți un stimulator cardiac. Pentru suprimarea bronhospasmului trebuie utilizat un beta 2-simpatomimetic intravenos. Dozele de medicamente necesare pentru tratarea unui supradozaj sunt mult mai mari decât dozele terapeutice obișnuite.
5. Proprietăți farmacologice
5.1. Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: simpatolitic, antihipertensiv
Metoprololul este un blocant al receptorilor adrenergici selectivi beta-1 fără activitate simpaticomimetică intrinsecă. Blochează în mod specific efectul catecolaminelor la nivelul receptorilor beta-1 adrenergici. Stabilizează membranele prin reducerea activității lor electrice. Reduce rata de creștere a potențialului de acțiune fără a afecta durata potențialului de odihnă și depolarizare. Cardioselectivitatea metoprololului este relativă, adică. nespecific, depinde de raportul dintre afinitatea substanței active și ambele tipuri de receptori. La doze peste 200 mg, blochează și receptorii beta-2. Reduce consumul de oxigen din miocard la diferite niveluri de exerciții și acest lucru are un efect pozitiv în tratamentul pe termen lung al anginei pectorale (reducerea numărului de atacuri anginoase). La hipertensivi, scade tensiunea arterială sistolică, mai ales după efort, și previne dezvoltarea tahicardiei ortostatice reflexe. Reducerea tensiunii arteriale diastolice nu are loc decât la câteva săptămâni după administrare. Metoprololul scade activitatea reninei plasmatice.
5.2. Proprietăți farmacocinetice
După administrarea orală, metoprololul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea după o singură doză orală este de aproximativ 50% (până la 70% după utilizare repetată), deoarece metoprololul este metabolizat pe scară largă în ficat în metaboliți biologic inactivi. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 1-2 ore după administrarea orală. Legarea metoprololului de proteinele plasmatice este de aproximativ 5-10%. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 3-4 ore și nu se modifică în timpul tratamentului. Mai mult de 95% din cantitatea administrată este excretată de rinichi, din care doar 3% sub formă nemetabolizată. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (t1/2) al metoprololului este în medie de 3,5 ore (cu o variabilitate de 1-9 ore). Clearance-ul plasmatic total (Clp) este de aproximativ 1 l/min.
Administrarea metoprololului în formularea SR are ca rezultat o eliberare treptată a substanței active și o scădere a valorii cmax. Comparativ cu un comprimat neretardat, faza de absorbție este prelungită și, astfel, și durata acțiunii. Acești factori pot duce la o toleranță mai bună la doză și la o selectivitate beta-efect mai mare.
Metoprololul traversează bariera placentară și trece în laptele matern.
Nu există modificări semnificative în farmacocinetica metoprololului la vârstnici comparativ cu subiecții tineri. Insuficiența funcției renale nu afectează biodisponibilitatea metoprololului sau rata de eliminare a acestuia. Eliminarea metaboliților săi este încetinită. A fost observată o acumulare semnificativă de metaboliți la pacienții cu o rată de filtrare glomerulară (GFR) mai mică de 5 ml/min, dar această acumulare nu afectează efectul metoprololului.
Datorită legării scăzute a proteinelor plasmatice a metoprololului, farmacocinetica sa este afectată doar nesemnificativ de insuficiența hepatică. La pacienții cu ciroză hepatică severă și anastomoză portocavală, biodisponibilitatea metoprololului poate fi crescută și clearance-ul acestuia poate fi redus. Pacienții cu anastomoză portocavală au un Clp de aproximativ 0,3 l/min și un ASC de până la 6 ori mai mare decât subiecții sănătoși.
5.3. Date preclinice de siguranță
Un test de toxicitate de patru zile pentru metoprolol la șobolani la o doză de 100 mg/kg pe cale orală nu a arătat efecte patologice.
Testele de toxicitate fetală la șobolani în doză de 100, resp. 250 mg/kg nu au prezentat efecte embriotoxice sau teratogene ale metaprololului. Nici dezvoltarea postnatală a puilor nu a fost afectată.
6. Date farmaceutice
6.1. Lista excipienților
glicerol dibehene, hidrogen fosfat de calciu dihidrat, povidonă 25, siliciu coloidal anhidric, stearilis natrii fumari, gossypii oleum hydrogenatum
6.2. Incompatibilități
6.3. Termen de valabilitate
6.4. Notificare privind condițiile și metodele de depozitare
Într-un loc uscat, la o temperatură de 15-25 ˚C, protejați-vă de lumină.
6.5. Proprietățile și compoziția ambalajului
a) folie PVC blister transparent/folie de aluminiu cu imprimare, cutie de hârtie, informații scrise pentru utilizatori
b) Flacon HDPE cu capac de siguranță, cutie de hârtie, informații scrise pentru utilizatori
30 comprimate (3x10 comprimate)
60 comprimate (6x10 comprimate)
100 comprimate (10x10 comprimate)
6.6. Sfaturi cu privire la modul de manipulare a medicamentului
Nu este necesară o manipulare specială.
7. Titularul autorizației de introducere pe piață
ZENTIVA a.s., Nitrianska 100, Hlohovec, Republica Slovacă
8. Număr de înregistrare
9. Data înregistrării/data reînnoirii înregistrării
10. Data ultimei revizuiri a textului